中药“骨刺平”注射剂试验研究初探

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       摘 要：中药通常以片剂或丸剂口服。本文首次报道了中药“骨刺平”由口服改为注射剂型的研制过程；并应用之在30只绵羊中进行动物试验，经测定与效果观察表明一切正常。据此，提供了中药注射剂的一种制作方法。

关键词：中药；剂型；口服；注射剂

中药方剂传统的给药方式是以片剂、丸剂、散剂和汤剂进行口服。口服剂型药物味多易潮、保存运输不便而严重影响其广泛应用。近年来，中药方剂的剂型现代化有了很大的进展，主要是研究开发许多注射剂型，但以单方中药为主。如丹参注射液、黄芪注射液等，数量也不多；复方的中药注射剂更是凤毛麟角少得可怜。原因是复方中药注射剂在溶解度，酸碱度和渗透压等问题上难于根本解决。要解决这些问题，必须对传统的中药方剂逐一地进行试验，以寻找每个方剂有效可行的注射剂型。正是基于这个目的，我们对中药“骨刺平”由口服剂型改为注射液剂型进行试验研究，现报告如下：

1.材料和方法

1.1材料

1.1.1 药品.中药“骨刺平”广东宏兴制药厂生产的中成药。配方主要成分：黄精、独活、威灵仙、鸡血藤、骨碎补、熟地黄、川乌、锁阳、狗脊、枸杞子等；95%酒精；0.2N盐酸（HCL）滴定液。

1.1.2 实验动物  成年健康非妊娠绵羊：试验羊n1=20，对照羊n2=10，体重30-32kg。

1.2方法

1.2.1注射药液制备

1.2.1.1 浸泡熬煎提取  把中药“骨刺平”按原口服量每只羊8片加蒸馏水200ml、95%酒精20ml混合浸泡6小时，置砂锅中文火煎熬到药液约100ml为度，其中95%酒精作为药中脂类物质的溶剂，在煎熬过程中已全部挥发。试验羊10只，总药量按比例扩增。

1.2.1.2 过滤  进行三次过滤：第一遍将煎熬提取液用粗筛网漏斗过滤，去除药渣，剩下药液；第二遍把第一遍过滤液置离心机中离心10min，3000r/min,取上清液，用装有粗滤纸的漏斗过滤；第三遍把第二遍过滤液用装有细滤纸的漏斗进行过滤成终滤液。

1.2.1.3调节酸碱度（pH）  用试纸法（或比色法）测定过滤终滤液的pH（本试验中药“骨刺平”溶液一般呈pH 8.2左右的碱性溶液），用0.2N HCL滴定达到pH为7.4的生理酸碱度

1.2.1.3 装瓶灭菌备用

把调控好pH值的溶液，装于干净的500ml点滴瓶中，高压灭菌备用。

1.2.2动物注射试验与测定

1.2.2.1 静脉注射  制备好的中药“骨刺平”注射液，按注射量/口服量=1/2的比例进行静脉注射。也就是每只试验羊注射量为100/2=50ml的中药“骨刺平”注射液，加入生理盐水500ml混合稀释注射；对照羊只注射生理盐水500ml。

1.2.2.2血液测定  中药“骨刺平”注射前后，分别对试验组和对照组羊进行血中红细胞总数、白细胞总数、血液pH值的测定。1次/天，连续3天，并对试验结果进行比较分析，观察注射药后对血液三项生理指标的影响。

2. 结果

2.1中药“骨刺平”经浸泡熬煎提取和三次过滤，得到的终滤液呈清亮透明的、带有浅黄色的溶液，无浑浊和沉淀，也无肉眼可见的悬浮物质。

2.2经pH测定，中药“骨刺平”原滤液为pH 8.2的碱性溶液。经用0.2N HCL滴定调节达到pH7.4的生理酸碱度，符合静脉注射要求。

2.3 血液红细胞总数、白细胞总数、血液pH值三项指标其结果见表1略。

3. 结论和讨论

3.1中药由口服改为注射剂，首先必须解决溶解度问题，即静脉注射液不能含有不溶性的沉淀物和悬浮物，否则就会引起血管栓塞。中药“骨刺平”采用浸泡熬煎提取和三次过滤后所得终滤液，比较好地达到可溶性、无沉淀物和混悬物的可注射溶液。浸泡时加入95%酒精的目的是因为中药成分中，有水溶性的，也有非水溶性的脂肪类物质，95%酒精可以把这部分脂肪类物质溶解提取出来。同时酒精是易挥发类物质，在煎熬过程中可完全挥发，不会引起加酒精的副作用。

3.2静脉注射的药液的pH值，也必须和血液的生理pH值趋于一致。否则要改变血液的酸碱度，引起酸中毒或碱中毒。中药“骨刺平”的原提取液为pH 8.2的碱性溶液，显然不符合注射液的pH值要求，因此用0.2N HCL滴定调节致使溶液pH值为7.4，符合血液的pH值范围，进而能应用于静脉注射。

3.3注射中药“骨刺平”前后，对试验羊和对照羊血液的红细胞总数、白细胞总数和血液的pH值三项指标进行测定，并相互之间进行比较，所得结果显示，注射药物对三项指标影响不大，经统计分析差异不显著（P>0.05）。

3.4中药“骨刺平”静脉注射时，溶液渗透压本应与血液渗透压一致，也应进行测试。本试验在中药“骨刺平” 溶液渗透压没有具体详细测定。但凭借经验，以中药“骨刺平”注射液50ml和生理盐水500ml=1：10混合，注射后未见有出现高渗或低渗疾病症状反应的表现，说明渗透压问题不大。但渗透压问题还是应该进行科学测定，拟在以后更深一步的研究进行。

综上述，中药“骨刺平”由口服改为注射的基本条件已具备，说明这种中药注射剂制作方法是切实可行的。

参考文献

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[2] 广东中医学院编，中医学新编[M],上海人民出版社1977.6

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